1、基本信息：
药品名称：贝美前列素、比马前列素、卢美根
英文名称：Bimatoprost
化学名称：（Z）-7-[（1R，2R，3R，5S）-3，5-二羟基-2-[（E，3S）-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺
结构式：

分子量：415.57
CAS号：155206-00-1
分子式：C25H37NO4
 剂型及规格：滴眼液
中国只有原研进口一家，0.03%滴眼液 （3mL:0.9mg，5mL:1.5mg），Allergan

全球：原研：Lumigan 0.1mg/ml  2010年  

LUMIGAN 0.3 mg/mL eye drops, solution, in single-dose container

LATISSE0.3mg/ml   SOLUTION/DROPS;TOPICAL   2008年（睫毛生长）

Lumigan 0.3mg/ml eye drops, solution   2001年

仿制：Sturiban 0.3mg/ml Eye Drops Solution（Actavis UK Ltd,仿制）

Bimatoprost 0.3 mg/ml eye drops, solution（Aspire Pharma Ltd，仿制）
适应症：用于降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼压；
　　     促进睫毛生长，治疗睫毛稀少症状；
申报类别：化药4类
原研进口：贝美前列素单方滴眼液已上市，贝美前列素和噻吗洛尔的复方正在中国做临床
现国内有上海恒瑞、湖北远大天天明、武药制药、天津信汇等在研，仿制药未上市。
2、产品概述：
简介：贝美前列素是爱力根（Allergan）公司开发的一种前列腺素（PG F2α）类药物，它是一种合成的前列酰胺，是2001年美国FDA批准的局部眼用制剂，迄今已在全球几十个国家上市销售。
比马前列素目前批准上市的共有两个品牌，分别是Lumigan和Latisse。Lumigan被认为是目前降IOP作用最强的局部抗青光眼药物。Latisse则是全球唯一获得FDA认证的睫毛增生液。2010年8月，美国FDA批准了Allergan有限公司开发的0．01％比马前列素（bimatoprost）滴眼液Lumigan0．01％，随后0.03%退市。
复方比马前列素(bimatoprost)/噻吗咯尔(timolo1)0．03％/0．5％滴眼液(商品名：Ganfort)上市，用于治疗青光眼。
药理：贝美前列素是一类高效能的PGF2&alpha;类降眼压药物，是一种合成的前列腺素酰胺类，具有很强的降眼压作用，通过水解为游离酸后作用于FP类前列腺素受体，从而治疗青光眼。贝美前列素具有双重降眼压机制，可以通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出，并降低表层巩膜静脉压而降低眼内压（IOP）；同时PGF2&alpha;具有很强的夜间降压效果，尤其适用于NTG的治疗，能有效控制昼夜眼压波动（眼压波动范围<3.6mmhg），保持眼压稳定，减少眼压波动对视功能的影响。
市场：青光眼是全球第二位的致盲因素，也是我国第二大眼科常见疾病，约占眼科疾病的14。36％。青光眼人群中的发病率约为0。12％～1。64％。随着老龄化和上网时间增加，青光眼和白内障发病率将增大，该类药物的前景十分看好。
3、专利：
化合物及0.03%滴眼液制剂专利US5688819和US6403649分别于2014\2012年过期。
0.03%睫毛制剂及用途专利US8038988   2022年到期，中国专利CN102271654B  复审
0..01%滴眼液 制剂及用途专利US7851504 ，2025年到期，中国同族CN101137383，CN101137383  及CN102240292  已授权2026到期
其他专利贝美前列素酸的晶型专利，用途专利等
4、合成路线：
参考US5688819  US6403649，JP59128370；CN102875586，WO2014/040457及国内外合成文献报道，合成路线如下：
   储存条件（参照原研）：stored in a refrigerator at 2~8&deg;C and protected from light is justified.
5、质量标准
分析方法：本品未收入药典，参照曲伏前列素（USP），拉坦前列素（USP）等，杂质信息：Bimatoprost acid；13,14-Epoxide derivative；15-epi Diastereomer；5,6-trans Isomer；15-Keto derivative等，为工艺杂质和降解杂质，可通过合成工艺获得。
其他关键指标包括含量，残留溶剂，旋光，水分等
6、制剂信息：
 

处方List of excipients：
Benzalkonium chloride（0.2mg/ml），Sodium chloride，Sodium phosphate dibasic heptahydrate
，Citric acid monohydrate，Sodium hydroxide or hydrochloric acid, concentrated (to adjust the pH)
，Water for injection
美国申报情况：

6.周期：
 
开发周期：
合成小试，质量分析方法的建立与验证，制剂小试，杂质对照品的制备：6+2个月；
原料药和制剂的中试与验证： 2+1+1个月；
稳定性考察和注册：6~12个月
共计约18~24个月